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科學家通過模塊化策略合成新抗生素
日期:2020年10月27日 14:21     

  眾所周知,抗生素的耐藥性問題已經成為全世界最緊迫的公共威脅之一,全球每年有數以十萬計的人死于耐藥菌株感染。
  近日,加州大學舊金山分校醫學院的研究人員在《自然》發表最新論文,通過運用全合成技術重新設計現有的抗生素分子,以解決細菌耐藥問題。文章題目為“Synthetic group A streptogramin antibiotics that overcome Vat resistance”。
  研究人員基于前期研究成果,將鏈陽霉素A分割為7個模塊化的組件,然后在冷凍電鏡超微結構的指導下按照原有分子骨架重新全合成60個全新的鏈陽霉素A。對這些新合成抗生素進行體外和體內生物活性評價,發現其中一個化合物47的效果要明顯優于半合成抗生素,并且能夠有效的對抗耐藥問題。
  文章作者認為,采用全合成策略能夠使得一些目前已有的抗生素獲得半合成方法難以實現的多樣結構,再次發揮全新的療效,大大降低藥物研發成本。
  論文連接:https://www.nature.com/articles/s41586-020-2761-3
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